Nitroglycerin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nitroglycerin

Loại thuốc

Thuốc giãn mạch

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén dưới lưỡi Nitroglycerin được cung cấp dưới dạng viên nén tròn, phẳng, màu trắng với ba hàm lượng: 0.3 mg, 0.4 mg, 0.6 mg.

Chỉ định

Viên nén dưới lưỡi Nitroglycerin được chỉ định để giảm đau cấp tính hoặc dự phòng cấp tính cơn đau thắt ngực do bệnh động mạch vành.

Dược lực học

Nitroglycerin tạo ra nitric oxide (NO) tự do, kích hoạt guanylate cyclase, dẫn đến tăng guanosine 3'5' monophosphate (cyclic GMP) trong cơ trơn và các mô khác, từ đó gây ra giãn mạch.

Hấp thu

Nitroglycerin được hấp thu nhanh chóng sau khi dùng viên nén dưới lưỡi. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 6 đến 7 phút.

Phân bố

Thể tích phân bố của nitroglycerin sau khi tiêm tĩnh mạch là 3.3 L/kg. Khoảng 60% nitroglycerin liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Nitroglycerin chủ yếu được chuyển hóa ở gan và có các chuyển hóa chính là 1,2- và 1,3-dinitroglycerin.

Thải trừ

Nồng độ nitroglycerin trong huyết tương giảm nhanh chóng, với thời gian bán hủy trung bình từ 2 đến 3 phút.

Tương tác thuốc

• Ergotamine: Tăng sinh khả dụng của ergotamine. Tránh sử dụng đồng thời.
• Aspirin: Sử dụng đồng thời với aspirin liều cao có thể làm tăng tác dụng của nitroglycerin.
• PDE-5 Inhibitors: Không sử dụng nitroglycerin cho bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế PDE-5 như avanafil, sildenafil, tadalafil, hoặc vardenafil, vì có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng.

Chống chỉ định

• Sử dụng các thuốc ức chế phosphodiesterase loại 5 (PDE-5).
• Thiếu máu nặng.
• Tăng áp lực nội sọ.
• Dị ứng với nitroglycerin hoặc các nitrates khác.
• Suy tuần hoàn và sốc.

Liều lượng & cách dùng

• Dùng một viên dưới lưỡi hoặc trong túi má bên trong khi có dấu hiệu đầu tiên của cơn đau thắt ngực cấp tính. Để viên nén tan mà không nuốt. Có thể dùng thêm một viên mỗi 5 phút cho đến khi có sự giảm đau, tối đa không quá ba viên trong vòng 15 phút. Nếu cơn đau vẫn tiếp diễn sau ba viên, cần tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức.

Tác dụng phụ

• Hạ huyết áp
• Đau đầu
• Dị ứng
• Chóng mặt, yếu, hồi hộp, và các triệu chứng khác của hạ huyết áp tư thế.

Lưu ý chung

Sử dụng liều nhỏ nhất cần thiết để giảm đau cấp tính.

Phụ nữ có thai

Dữ liệu hạn chế không đủ để xác định nguy cơ thuốc liên quan đến dị tật bẩm sinh hoặc sẩy thai.

Phụ nữ cho con bú

Chưa có nghiên cứu về nitroglycerin ở phụ nữ cho con bú.

Lái xe & vận hành máy móc

Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do có thể gây chóng mặt.

Quá liều & xử trí

Quá liều nitroglycerin có thể dẫn đến hạ huyết áp nghiêm trọng, đau đầu kéo dài, chóng mặt, và các triệu chứng khác. Cần xử trí như một trường hợp quá liều nitrate.

Quên liều & xử trí

Nếu quên liều, không nên dùng gấp đôi liều đã quên. Thực hiện theo liều đã được chỉ định trong các lần tiếp theo.